Фармакологические свойства
АНЕСТОФОЛ® 1% относится к препаратам для тотальной внутривенной анестезии.
Пропофол – 2,6-диизопропилфенол, вызывает быстронаступающую общую анестезию за счет неспецифическоrо действия на уровне липидных мембран нейронов ЦНС.
Механизм действия пропофола основан на потенцировании гаммааминомасляной кислоты в ГАМК-рецепторе, что облегчает проведение ингибирующего импульса и замедляет время закрытия хлоридного ионного канала.
При внутривенном введении пропофола анестезия наступает примерно в течение 30-60 секунд, без выраженных признаков возбуждения. Пропофол обладает противорвотным действием.
Пропофол в значительной степени (на 97-98%) связывается с белками плазмы, преимущественно с rликопротеином и в меньшей степени с альбуминами плазмы. Хорошо преодолевает rистогематические барьеры, в т. ч. плацентарный и ГЭБ. В небольшом количестве проникает в rрудное молоко.
Фармакокинетика пропофола после болюсного введения описывается в рамках трехчастевой модели. Первая фаза характеризуется быстрым распределением активного вещества (период полувыведения составляет 2-4 мин.), вторая фаза – быстрой элиминацией пропофола (период полувыведения – 30-60 мин.); далее следует более продолжительная конечная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемых тканей в кровь. Пропофол хорошо распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен 0,03-0,07 л/мин.). Пропофол быстро метаболизируется преимущественно путем конъюгации в печени (на 90-95%) с образованием неактивных метаболитов, что обеспечивает «легкий выход» животного из состояния наркоза. Выводится преимущественно почками и с желчью (до 10% в неизмененном виде). Кумулятивный эффект не наблюдается даже после многократного введения препарата.
Риск возникновения болевых ощущений при парентеральном введении сведен до минимума за счет входящего в состав препарата лидокаина. Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Пропофол по степени воздействия на организм относится к высокоопасным веществам (2-й класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
Показания к применению
АНЕСТОФОЛ® 1% применяют для обеспечения кратковременной анестезии, а также индукции и поддержания общей анестезии у собак и кошек.
Состав и форма выпуска
АНЕСТОФОЛ® 1% содержит в 1 мл: пропофол – 10 мг, лидокаина гидрохлорид – 1 мг, а также L-аргинин – 25 мг, токоферола ацетат – 7 мг, натрия метабисульфит – 1 мг, макрогол 15 гидроксистеарат – 0,1 мг, трилон Б – 0,1 мг, диметилацетамид – 100 мг, бензиловый спирт – 0,01 мг и воду для инъекций.
АНЕСТОФОЛ® 1% выпускают расфасованным по 50 мл во флаконы темного стекла соответствующей вместимости, герметично укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками. Флаконы объемом 50 мл упаковывают по 6 штук в пачки из картона. Каждая потребительская упаковка препарата сопровождается инструкцией по применению.
Условия и сроки хранения
АНЕСТОФОЛ® 1% хранят в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре от 10 °С до 25 °С.
При хранении АНЕСТОФОЛА® 1% при температуре около 10 °С возможно образование осадка, который растворяется при температуре 20-25 °С в течение 3-4 часов или при температуре 38-40 °С в течение 30-40 минут и не влияет на качество препарата.
АНЕСТОФОЛ® 1% и 5% следует хранить в местах, недоступных для детей.
Инструкция по применению
АНЕСТОФОЛ® 1% вводят только внутривенно в следующих дозах:
для кратковременного наркоза:
• без премедикации – 0,5-0,7 мл препарата на 1 кг массы животного, что соответствует 5-7 мг пропофола на 1 кr массы животного;
• с премедикацией – 0,4 мл препарата на 1 кг массы животного, что соответствует 4 мг пропофола на 1 кг массы животного.
Для основного наркоза препарат вводят медленно до наступления желаемой глубины анестезии в дозе до 8 мг пропофола на 1 кг массы животного в зависимости от вида и индивидуальной чувствительности животного. В дальнейшем для поддержания адекватного наркоза в течение всего периода оперативного вмешательства АНЕСТОФОЛ® 1 % вводят в дозе 10 мг/кг/час.
Учитывая, что пропофол обладает выраженным гипнотическим, но слабым анальгетическим действием, длительные полостные операции и остеосинтез следует проводить с одновременным применением анальгетических препаратов.
Для вводного наркоза перед ингаляционной анестезией АНЕСТОФОЛ® 1% вводят в такой же дозе, что и для кратковременного наркоза. Необходимо учитывать, что первоначальная концентрация анестезирующего газа при использовании АНЕСТОФОЛА® 1% должна быть выше, чем при применении барбитуратов.
Пропофол не обладает достаточным ваголитическим эффектом, его применение может сопровождаться хронотропным действием, проявляющимся выраженной брадикардией или развитием асистолии, поэтому целесообразно перед применением АНЕСТОФОЛА® 1% вводить холинолитики, в частности атропин. При возникающей на фоне введения пропофола выраженной артериальной гипотензии может потребоваться введение инфузионных растворов для коррекции объема циркулирующей крови и снижение скорости инфузии пропофола.
Перед применением АНЕСТОФОЛА® 1% для наркоза при возможности необходимо выдержать животное на голодной диете в течение 18-24 часов.
Для уменьшения разовой дозы препарата возможно одновременное применение других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, в частности медетомидина, фентанила и ксилазина.
Противопоказания
АНЕСТОФОЛ® 1% противопоказан для наркоза беременным собакам, когда планируется сохранить приплод, однако возможно применение препарата для вводной анестезии при кесаревом сечении.
Пропофол выделяется с молоком, поэтому после применения АНЕСТОФОЛА® 1% лактирующим сукам подпускать щенков к матери возможно не ранее, чем через 3 часа. Следует избегать нарушения режима дозирования лекарственного препарата.
Особые указания
Побочное действие после применения АНЕСТОФОЛА® 1% в соответствии с инструкцией бывает крайне редко. У небольшого количества животных (5-10%) в период выхода из наркоза может наблюдаться возбуждение и рвота. Также введение АНЕСТОФОЛА® 1% может вызвать кратковременное апноэ и падение кровяного давления.
